Shenzhen OK Biotech Technology Co, Ltd (SZOB)
Produktkategori

Articaine HCL (23964-57-0)

Articaine eller Articaine Hydrochloride (Articaine HCL, CAS nr.23964-57-0) är ett läkemedel som används i lokalbedövning. Articaine är en dental amide-typ lokalbedövning, Articaine är en mellanverkande, kortverkande amid lokalbedövning med snabb metabolism på grund av en estergrupp i sin struktur.


Vad är Articaine anestesi råpulver?

Articaine anestetisk råpulveranestetisk råpulver är en mellanverkande, kortverkande amid lokalbedövning med snabb metabolism på grund av en estergrupp i sin struktur. Det är effektivt med lokal infiltration eller perifert nervblock i tandvård, när det administreras som ett ryggmärgs-, epidural-, okulärt eller regionalt nervblock eller när det injiceras intravenöst för regionalbedövning. I jämförande försök var dess kliniska effekter inte i stort sett signifikant olika för andra kortverkande lokalanestetika som lidokain, prilokain och kloroprokain, och det finns inga avgörande bevis som visar över genomsnittlig neurotoxicitet. Articaine visade sig vara lämpligt och säkert för förfaranden som kräver kort verkningsaktivitet där man snabbt önskar en anestesi, t ex tandprocedurer och ambulatorisk anestesi i normal och i speciella populationer.




Användningen av Articaine-anestetika råpulveranestetisk råpulver:

Patienter med nedsatt lever- eller njursvikt
Metabolism och eliminering av exogena ämnen i allmänhet beror väsentligt på leverns och njurens normala funktion. Metabolism hos lokalanestetika producerar metaboliter som är mer vattenlösliga och klara att utsöndra än föräldraföreningarna. Articaine metaboliseras i serum genom plasmakolinesteras; Även om syntes av kolinesteras minskar hos patienter med leversjukdomar, är snabb hydrolys förmodligen bevarad i deras erytrocyter. Sjuttiofem procent av articainsyra utsöndras oförändrat; Resten glukuronideras av njurarna före utsöndring. Hos patienter med allvarligt njursvikt kan båda metaboliterna samlas, vilket i teorin kan orsaka lokalanestetisk systemisk toxicitet (LAST). Läkokokinetiken för lidokain har studerats hos patienter med njursvikt som fått hemodialys. Fallrapporter som beskriver andra lokalanestetika associerade LAST med underliggande hjärt-, neurologisk, lung-, njurs-, lever- eller metabolisk sjukdom. American Society of Regional Anesthesia and Pain Medicine rekommenderar att ökad vaksamhet kan vara berättigad hos dessa patienter, särskilt om de är i extrem ålder.





Användningen av Articaine-anestetisk råpulver för barn

Farmakodynamik för lokalanestetika hos barn är jämförbar med de hos vuxna; farmakokinetiken å andra sidan skiljer sig avsevärt. Särskild försiktighet bör iakttas när amide lokalanestetika används, eftersom ett lägre intrinsubstans eller en minskad serumproteinbindning lätt kan leda till ökad risk för toxiska reaktioner hos yngre patienter. Administreringsvägen är en av de viktigaste determinanterna för säkerhet vid användning av lokalbedövning hos nyfödda och barn. Applikationen av articaine hos barn är huvudsakligen för dem som genomgår dentala förfaranden för vilka lokalbedövning krävs eller som ett tillägg till allmänbedövning. Absorptionen av lokalanestetika från slemhinnan efter lokalbedövning ökar hos barn på grund av ett större lokalt blodflöde och hjärtproduktion än hos vuxna. I en studie som undersökte 27 barn från 3-12 år, rekommenderade författarna användningen av 2% articain i barntandvård på grund av den lägre Cmax och den kortare halveringstiden. De visade en kortare tid till maximal koncentration och ökat clearance jämfört med undersökningar hos vuxna. Baserat på deras resultat konstaterade de att det inte var nödvändigt att sänka articaine dosen administrerad till vuxna i mg / kg för barn. Vasoaktiva medel som epinefrin är mycket effektiva för att minska systemisk upptag av lokalanestetika, vilket resulterar i en längre varaktighet och en lägre Cmax. Articaine 4% med epinefrin 1: 100 000 visade sig också vara effektiv och säker för användning vid barntandvård. Bland patienter mellan 4 och 13 år var den enda biverkningen direkt relaterad till articain oavsiktlig läppskada; ingen farmakokinetisk undersökning utfördes.


Förlängd nummen verkar vara den vanligaste biverkningen efter articaine för dentala ingrepp, som främst förekommer hos barn yngre än 7 år. Trots tillverkarens rekommendationer att articaine inte används till barn under 7 år, använder 21% av 373 amerikanska tandläkare tillfredsställande articaine hos yngre barn, 2-3 år. Den tillgängliga litteraturen om articainanvändning hos barn visar att det är säkert och effektivt för kliniska förfaranden hos barn i alla åldrar.




Användningen av Articaine anestesiråvara för äldre

Med ökande ålder ändras perifer nervledning: det finns en minskning av nervfibrernas antal och densitet, en degenerering av axoner som ett resultat av en minskning av uttrycket och axonal transport av cytoskeletala proteiner och en ökning av motorns verkningspotentialer . Perifermotoriska och sensoriska ledningshastigheter sakta gradvis, och uppkomsten latenser av F-vågor och somatosensoriska framkallade potentialer ökar successivt med framväxande ålder. Dessa och andra åldersrelaterade fysiologiska förändringar beträffande det perifera nervsystemet har förmodligen en direkt effekt på den kliniska varaktigheten av perifera nervblock och kan vara orsaken till lokal lokalanestetisk neurotoxicitet. Alla lokalanestetika är neurotoxiska på ett koncentrationsberoende sätt på grund av neuroapoptos, men articain hade den lägsta apoptotiska styrkan i en studie som undersökte lokalanestetika av amidtyp och lokalanestetika av estertyp i en humant neuronal cellodlingsmodell.


Vidare är åldrandet förknippat med förlust av reservkapacitet och njur-, lever- och hjärtsjukdomar medför minskad clearance av lokalanestetika, vilket kräver reduktion av dosen för upprepad eller kontinuerlig administrering. Storleken på minskningen av alla lokalanestetika bör relateras till det förväntade inflytandet av den farmakodynamiska eller farmakokinetiska förändringen. Hos friska äldre och unga volontärer har det visat sig att ämnesomsättningen av articaine är åldersoberoende.




Användningen av Articaine-anestetisk råpulver för obstetriker

Smärthantering i delurienten kräver kunskap om maternell och fostrets fysiologi. utmaningen är att ge snabb analgesi och minimera fysiologiska störningar. Epidural anestesi med olika lokalanestetika är den överlägset mest använda tekniken för detta ändamål. Articaine används sällan för denna indikation. Två ryska utredare hävdade att epiduralanestesi med en enda dos av 1% articaine (Ultracaine) på 1,0-1,2 mg / kg hos över 1000 friska och högriskparturienter visade sig vara mycket effektiv och säker för moderen och utövade ingen depressiv effekt på den nyfödda Två tyska grupper jämförde articaine (carticaine 1,5%) med bupivakain för epiduralanestesi i kejsarsnitt (n = 25 och n = 15). Initialitet, kvalité av analgesi, hemodynamisk stabilitet och nyfödda Apgar-poäng var bra. Farmakokinetisk undersökning visade en articain-plasmakoncentration av 0,48 μg / ml vid leverans, vilket visade sin snabba metabolism. Förhållandet mellan det icke-metaboliserade läkemedlet och det för metabolit som hittades i mammaserum vid det ögonblicket var 0,75. Koncentrationsförhållandet för navelsträngs venöst moders arteriellt serum var 0,32. Den senare är lika med tidig utredning efter placentaöverföring av karticain där den genomsnittliga neonatala carticainplasmakoncentrationen av nio nyfödda befanns vara 32% (± 7%) av moderns efter epiduralanestesi. Refererad i litteraturen för andra lokalanestetika är lidokain (0,52-0,58), mepivakain (0,64) och bupivakain (0,23-0,26).


En särskild aspekt som bör beaktas när articain används under graviditeten är dess metabolism av plasmakolinesteraser och den reducerade hydrolysen hos nyfödda och spädbarn upp till 6 månader. Plasmaskolinesterasaktivitet eller bättre butyrylkolinesteras (BChE) -aktivitet hos friska, normala spädbarn har visat sig minska med 50% jämfört med normala vuxna. Denna minskning verkade inte av klinisk betydelse.18 Det kan vara av klinisk betydelse om den nyfödda (och / eller moderen) har en eller flera av de 58 möjliga kända mutationerna i butyrylkolinesterasgenen (BCHE). BChE tjänar som den primära articainhydrolas som producerar articainsyra; reduktion eller inaktivitet av BChE kan bidra till ökad toxicitet efter articainanvändning. Articaine har emellertid en viktig sekundär metabolism som förhindrar ökad plasmakoncentration som liknar kokaintoxicitet hos personer med mutationer i BCHE-genen som reducerar BChE-aktivitet.



Effekten av Articaine anestesi råpulver:

Articaine blockerar nervledningen genom att reversibelt binda till a-subenheten hos spänningsgateda natriumkanalerna i nervens inre hålighet, som liknar andra lokalanestetika. Bindning av articain till natriumkanalen minskar natriuminflödet så att tröskelpotentialen inte uppnås och impulsledningen stannar. Den blockerande verkan av articain på natriumkanalen är tillståndsberoende: den har den högsta affiniteten för det öppna tillståndet, en intermediär affinitet för det inaktiverade tillståndet och den lägsta affiniteten för vilodetillståndet.


Graden av neuronblock påverkas av nervens diameter. Fibrer med större diameter (beröring / tryck / motor) kräver högre koncentrationer av lokalbedövning jämfört med små myelinerade fibrer (smärtafledande medel). Articaine är lipidlöslig, högproteinbunden (94%) och har en dissociationskonstant (pKa) av 7,8. Articaine är en mellanverkande, kortverkande lokalbedövning med snabb inverkan.


Relativ styrka

Att anbringa lokalbedövningseffekt är ett försök att definiera nervernas känslighet för olika lokalanestetika och att bedöma bedövningsbehov under regionalbedövning. Kraften hos lokalanestetika ökar parallellt med ökad lipidlöslighet. Bindningsförmågan hos lokalanestetika till fosfolipidmembranet som ett resultat av fysikalisk-kemiska egenskaper och in vivo-interaktion har också visat sig vara direkt parallell med potensen. I klinisk praxis påverkar andra faktorer effekten av lokalbedövning, inklusive:


vätejonbalans
fiberstorlek, typ och myelinering
vasodilator / vasokonstrictoregenskaper (påverkar graden av vaskulär upptagning)
frekvens av nervstimulering
omgivande pH (lägre pH resulterar i större jonisering och minskad effekt)
elektrolytkoncentrationer (hypokalemi och hyperkalcemi motverkar blockad)


För att bedöma styrkan hos olika lokalanestetika, undersöks doser, enkeldos-nervblock för att bestämma den mediana effektiva dosen eller den minsta lokala analgetiska dosen. Den relativa analgetiska effekten för articain, baserad på tidiga undersökningar och specificerad av dess likvärdiga anestetiska koncentration, som ofta jämförs med lidokain, är mellanliggande.




Hot Tags: Articaine HCL, Articaine HCL råvara, Articaine HCL råvara, Articaine pulver, Articaine användningar, Articaine dosering, Articaine HCL bieffekt, Effekten av Articaine, Articaine är en dental amid-typ lokalbedövning, Articaine är en intermediär styrka, Articaine HCL anestetisk råpulver, köp Articaine HCL anestetika rå,
I want to leave a message
Kontakta oss
Adress: HK: 6 / F, Fo Tan Industrial Center, 26-28 Au Pui Wan St, Fo Tan, Shatin, Hongkong Shenzhen: 8F, Fuxuan Building, No. 46, East Heping Rd, Longhua New District, Shenzhen, Kina Kina
Telefon: +852 6679 4580
 Fax:+852 6679 4580
 E-post:smile@ok-biotech.com
Shenzhen OK Biotech Technology Co, Ltd (SZOB)
Share: