Shenzhen OK Biotech Technology Co, Ltd (SZOB)
Produktkategori

Dapoxetin HCL (129938-20-1)

Dapoxetin eller Dapoxetinhydroklorid (Dapoxetin HCL, CAS nr. 129938-20-1) är ett läkemedel som marknadsförs som Priligy och Westoxetin, bland andra märken är den första föreningen som utvecklats speciellt för behandling av prematur ejakulation (PE) hos män 18- 64 år gammal.


Vad är Dapoxetin?

Dapoxetin, som marknadsförs som Priligy och Westoxetin, bland andra märken, är den första föreningen som utvecklats speciellt för behandling av prematur ejakulation (PE) hos män 18-64 år. Dapoxetin fungerar genom att hämma serotonintransportören, vilket ökar serotonins verkan vid synaptisk klyfta och som en följd av att ejakulationsfördröjningen främjas. Som medlem av den selektiva serotoninåterupptagshämmaren (SSRI) -familjen skapades dapoxetin ursprungligen som ett antidepressivt medel. I motsats till andra SSRI absorberas dock dapoxetin och elimineras snabbt i kroppen. Den snabbt fungerande egenskapen gör den lämplig för behandling av PE men inte som ett antidepressivt medel.



Användningen av Dapoxetin

För tidig utlösning
Randomiserade, dubbelblinda, placebokontrollerade studier har bekräftat effekten av dapoxetin för behandling av PE. Olika doser har olika effekter på olika typer av PE. Dapoxetin 60 mg förbättrar signifikant medelvärdet för intravaginal ejakulationstid (IELT) jämfört med dapoxetin 30 mg hos män med livslångt PE, men det finns ingen skillnad hos män med förvärvad PE. Dapoxetin, ges 1-3 timmar före sexuell episode, förlänger IELT och ökar känslan av kontroll och sexuell tillfredsställelse hos män från 18 till 64 år med PE. Eftersom PE är förknippat med personliga problem och sambandsförmåga, ger dapoxetin hjälp för män med PE för att övervinna detta tillstånd. Med inga läkemedel godkända specifikt för behandling för PE i USA och några andra länder har andra SSRI-läkemedel som fluoxetin, paroxetin, sertralin, fluvoxamin och citalopram använts off-label för behandling av PE. Waldings meta-analys visar att användningen av dessa konventionella antidepressiva medel ökar IELT två till nio gånger över baslinjen jämfört med tre till åtta gånger när dapoxetin används. Dessa SSRI-preparat kan dock behöva tas dagligen för att uppnå meningsfull effekt, och deras jämförbart längre halveringstid ökar risken för läkemedelsackumulering och en motsvarande ökning av biverkningar som minskad libido. Dapoxetin är å andra sidan kategoriserat som en snabbverkande SSRI. Det absorberas snabbare och elimineras oftast från kroppen inom några timmar. Dessa farmakokinetik är mer gynnsamma eftersom de kan minimera narkotikabildning i kropp, omvårdnad och biverkningar.



Effekten av Dapoxetin

interaktioner
Med fosfodiesterashämmare (PDE5-hämmare)
Många män som har PE lider också av erektil dysfunktion (ED). Behandling för dessa patienter bör överväga läkemedelsinteraktionen mellan dapoxetin och PDE5-hämmare, såsom tadalafil (Cialis) eller sildenafil (Viagra). I Dresser-studie (2006) erhölls plasmakoncentration av 24 patienter. Hälften av provpoolen behandlades med dapoxetin 60 mg + tadalafil 20 mg; den andra hälften behandlades med dapoxetin 60 mg + sildenafil 100 mg. Dessa plasmaprover analyserades sedan med användning av vätskekromatografi-tandemmasspektrometri. Resultaten visade att dapoxetin inte förändrar farmakokinetiken för tadalafil eller sildenafil.


Med etanol
Etanol påverkar inte farmakokinetiken för dapoxetin vid samtidig behandling.

Handlingsmekanism
Mekanismen genom vilken dapoxetin påverkar för tidig utlösning är fortfarande oklart. Det antas emellertid att dapoxetin fungerar genom att hämma serotonintransportören och därefter öka serotonins verkan vid pre- och postsynaptiska receptorer. Mänsklig utlösning regleras av olika områden i centrala nervsystemet (CNS). Den ejakulatoriska vägen härstammar från ryggreflex vid bröstkorgsbenen och lumbosakralnivå i ryggmärgen aktiverad av stimuli från manlig genital. Dessa signaler vidarebefordras till hjärnstammen, som sedan påverkas av ett antal kärnor i hjärnan, såsom medial preoptic och paraventricular nulcei. Clements studie utförd på bedövade manrotter visade att akut administrering av dapoxetin inhiberar ejakulatorisk expulsionsreflex vid supraspinal nivå genom att modulera aktivitet av laterala paragigantocellulära kärnor (LPGi) neuroner. Dessa effekter orsakar en ökning av pudendal motoneuron reflexutsläpp (latent urladdning) (PMRD) latens. Det är emellertid oklart om dapoxetin verkar direkt på LPGi eller på nedstigningsvägen där LPGi ligger.


farmakokinetik
Absorption
Dapoxetin är en vit pulver substans och vattenolöslig. Ta 1-3 timmar före sexuell aktivitet, det absorberas snabbt i kroppen. Den maximala plasmakoncentrationen (Cmax) uppnås 1-2 timmar efter oral administration. Cmax och AUC (Areal under plasma vs tidskurva) är dosberoende. Cmax och Tm (tid som krävs för att uppnå maximal plasmakoncentration) efter enstaka doser av dapoxetin 30 mg och 60 mg är 297 respektive 498 ng / ml vid respektive 1,01 respektive 1,27 timmar. En hög fetthalt reducerar Cmax något, men det är obetydligt. Faktum är att mat inte förändrar dapoxetin farmakokinetiken. Dapoxetin kan tas med eller utan mat.


Distribution
Dapoxetin absorberas och distribueras snabbt i kroppen. Större än 99% dapoxetin är bunden till plasmaproteinet. Den genomsnittliga steady state volymen är 162 L. Den ursprungliga halveringstiden är 1,31 timmar (30 mg dos) och 1,42 timmar (60 mg dos) och den terminala halveringstiden är 18,7 timmar (30 mg dos) och 21,9 timmar (60 mg dos).


Ämnesomsättning
Dapoxetin metaboliseras i stor utsträckning i lever och njure av flera enzymer såsom CYP2D6, CYP3A4 och flavinmonooxygenas 1 (FMO1). Den viktigaste produkten vid slutet av den metaboliska vägen är cirkulerande dapoxetin N-oxid, vilket är en svag SSRI och bidrar inte till någon klinisk effekt. Övriga produkter som presenteras mindre än 3% i plasma är desmetylapoxetin och didesmethydapoxetin. Desmetyldapoxetin är ungefär likvärdigt med dapoxetin.


Exkretion
Dapoxetin metaboliter elimineras snabbt i urinen med en terminal halveringstid på 18,7 och 21,9 timmar för en enstaka dos av 30 mg respektive 60 mg.




Dapoxetins bieffekt

De vanligaste effekterna vid dapoxetin är illamående, yrsel, muntorrhet, huvudvärk, diarré och sömnlöshet. Avbrytande på grund av biverkningar är dosrelaterad. Enligt McMahon i den senaste studien i Asien är avbrytningsgraden 0,3%, 1,7% och 5,3% av 1067 studerade patienter med placebo, dapoxetin 30 mg respektive dapoxetin 60 mg. Till skillnad från andra SSRI-preparat som används för att behandla depression, som har förknippats med höga förekomster av sexuell dysfunktion, är dapoxetin associerad med låga halter av sexuell dysfunktion. Tagen efter behov har dapoxetin mycket lindriga biverkningar av minskad libido (<1%) och="" ed=""><>





Dapoxetinens säkerhet och tolerabilitet

Kardiovaskulär säkerhet
Dapoxetinens kardiovaskulära säkerhetsprofil har studerats i stor utsträckning under läkemedelsutvecklingen. Fas I-studier visade att dapoxetin varken hade kliniska signifikanta elektrokardiografiska effekter eller fördröjda repolarisationseffekter, med dosering upp till fyra gånger större än den maximala rekommenderade dosen som är 60 mg. Fas III studier på män med PE visade en säkerhet och tolerera toleransprofilen av dapoxetin med dosering av 30 och 60 mg. Det finns inga kardiovaskulära negativa effekter.


Neurokognitiv säkerhet
Studier av SSRI hos patienter med större psykiatriska störningar visar att SSRI är potentiellt förknippade med vissa neurokognitiva biverkningar som ångest, akatisi, hypomani, förändringar i humör eller självmordstänkande. Det finns emellertid ingen studie om effekterna av SSRI hos män med PE. McMahons studie år 2012 visade att dapoxetin inte har någon effekt på humör och inte är associerad med ångest eller suicidalitet.


Återtagningssyndrom
Förekomsten av symptom på antidepressiva sönderfallssyndrom hos män som använder dapoxetin för att behandla för tidig utlösning har beskrivits av granskare som är låga eller inte annorlunda än förekomsten av sådana symtom hos män som har tagits bort från placebobehandling. Bristen på kronisk serotonerg stimulering med on-demand dapoxetin minimerar serotonins potentieringsverk vid synaptisk klyfta, vilket minskar risken för DESS.





Hot Tags: 129938-20-1, Dapoxetin HCL (129938-20-1) Rå, Dapoxetin HCL (129938-20-1), Köp Dapoxetin HCL (129938-20-1), Dapoxetin, Dapoxetin, Dapoxetin, Dapoxetin Dapoxetin-biverkning Effekten av Dapoxetin, Dapoxetin används för behandling av för tidig utlösning (PE) hos män.
I want to leave a message
Kontakta oss
Adress: HK: 6 / F, Fo Tan Industrial Center, 26-28 Au Pui Wan St, Fo Tan, Shatin, Hongkong Shenzhen: 8F, Fuxuan Building, No. 46, East Heping Rd, Longhua New District, Shenzhen, Kina Kina
Telefon: +852 6679 4580
 Fax:+852 6679 4580
 E-post:smile@ok-biotech.com
Shenzhen OK Biotech Technology Co, Ltd (SZOB)
Share: