Shenzhen OK Biotech Technology Co, Ltd (SZOB)
Categories
Hem > Kunskap > Innehåll

Tadalafil, 171596-29-5

Tadalafil eller Cialis, 171596-29-5

"Cialis" omdirigeringar här. För det centralasiatiska riket, se Karasahr.

Tadalafil är PDE5-hämmare som marknadsförs i pillerform för behandling av erektil dysfunktion (ED) under namnet Cialis och under namnet Adcirca för behandling av pulmonell arteriell hypertension. I oktober 2011 godkände amerikanska Food and Drug Administration (FDA) Cialis för behandling av tecken och symtom på godartad prostatahyperplasi (BPH) samt en kombination av BPH och erektil dysfunktion (ED) när förhållandena sammanföll. Det utvecklades ursprungligen av bioteknikföretaget ICOS, och sedan utvecklades och marknadsfördes världen över av Lilly ICOS, LLC, joint venture av ICOS Corporation och Eli Lilly and Company. Cialis tabletter, i 2,5 mg, 5 mg, 10 mg och 20 mg doser, är gula, filmbelagda och mandelformade. Den godkända dosen för pulmonell arteriell hypertoni är 40 mg (två 20 mg tablett) en gång dagligen.

 

Tadalafil tillverkas och säljs också under namnet Tadacip av det indiska läkemedelsföretaget Cipla i doser på 10 mg och 20 mg.

 

Den 21 november 2003 godkände FDA tadalafil (som Cialis) till försäljning i USA som tredje ED-receptbelagda läkemedelspiller (efter sildenafilcitrat (Viagra) och vardenafilhydroklorid (Levitra)). Liksom sildenafil och vardenafil rekommenderas tadalafil som en "efter behov" medicinering. Cialis är den enda av de tre som också erbjuds som en gång per dag medication.

Dessutom godkändes tadalafil i maj 2009 i Förenta staterna för behandling av pulmonell arteriell hypertension [1] och är under lagstiftningsöversyn i andra regioner för detta tillstånd. I slutet av november 2008 sålde Eli Lilly exklusiva rättigheter att kommersialisera tadalafil för pulmonell arteriell hypertoni i USA till United Therapeutics för en förskottsbetalning på 150 miljoner dollar.

Bieffekter

Tadalafil har använts i cirka 15 000 män som deltar i kliniska prövningar och över åtta miljoner män över hela världen (främst efter godkännande / eftermarknadsföring). De vanligaste biverkningarna vid användning av tadalafil är huvudvärk, magsmärg eller smärta, matsmältningsbesvär, burpning, surt återflöde, ryggsmärta, muskelsmärta, rodnad och täppt eller rinnande näsa. Dessa biverkningar återspeglar PDE5-hämningens förmåga att orsaka vasodilation (orsakar blodkärlen att öka), och brukar gå bort efter några timmar. Ryggsmärta och muskelvärk kan förekomma 12-24 timmar efter det att läkemedlet tagits och symtomen försvinner vanligtvis efter 48 timmar.

 

I maj 2005 fann amerikanska livsmedels- och drogadministrationen att tadalafil (tillsammans med andra PDE5-hämmare) var förknippad med synnedbrytning relaterad till NAION (nonarteritisk främre ischemisk optisk neuropati) hos vissa patienter som tog dessa läkemedel efter marknadsföring (utanför kliniska försök) inställning. De flesta, men inte alla, av dessa patienter hade underliggande anatomiska eller vaskulära riskfaktorer för utveckling av NAION, som inte var relaterade till PDE5-användning, inklusive: förhållandet mellan lågt skott och skiva ("crowded disc"), ålder över 50 diabetes, hypertoni, kranskärlssjukdom , hyperlipidemi och rökning. Med tanke på det lilla antalet NAION-händelser med PDE5-användning (färre än en i en miljon), det stora antalet användare av PDE5-hämmare (miljoner) och det faktum att denna händelse inträffar i en liknande population till dem som inte tar dessa läkemedel, FDA kom fram till att de inte kunde rita ett orsak och effektförhållande, med tanke på dessa patienter underliggande vaskulära riskfaktorer eller anatomiska defekter. Emellertid ändras märkningen av alla tre PDE5-hämmarna till akutkliniker till en eventuell association.

I oktober 2007 tillkännagav FDA att märkningen för alla PDE5-hämmare, inklusive tadalafil, kräver en mer framträdande varning om den potentiella risken för plötslig hörselnedsättning som ett resultat av postmarketingrapporter om dövhet i samband med användning av PDE5-hämmare. [2]

Läkemedelsinteraktioner

Eftersom PDE5-hämmare som tadalafil kan orsaka övergående lågt blodtryck (hypotoni), bör organiska nitrater (poppers) inte tas i minst 48 timmar efter att den sista dosen av tadalafil togs. Användning av organiska nitrit (såsom könsmedlet amylnitrit) inom denna tidsram kan öka risken för livshotande hypotoni.

 

Eftersom människor som tagit tadalafil inom de senaste 48 timmarna inte kan använda organiska nitrater för att lindra angina (som glyceryltrinitratspray), bör dessa patienter söka omedelbar medicinsk vård om de upplever anginal bröstsmärta. [3] I händelse av en medicinsk nödsituation bör paramedicinska och medicinska personal underrättas om några nyligen använda doser tadalafil.

 

Tadalafil metaboliseras övervägande av det hepatiska CYP3A4-enzymsystemet. Närvaron av andra droger som inducerar detta system kan förkorta halveringstiden för tadalafil och minska serumnivåerna och därmed effekten av läkemedlet.

farmakodynamik

Trots att sildenafil (Viagra), vardenafil (Levitra) och tadalafil (Cialis) alla fungerar genom att hämma PDE5 är tadalafils farmakologiska distinktion den längre halveringstiden (17,50 timmar) [4] - jämfört med sildenafil och vardenafil (båda 4,0-5,0 timmar ) [5] - vilket resulterar i längre varaktighet, och så delvis ansvarig för "Weekend Pill" sobriquet. Vidare är den längre halveringstiden basen för aktuell undersökning av tadalafils dagliga terapeutiska användning vid lindring av pulmonell arteriell hypertension. Sildenafil är godkänt i flera världsregioner som en tre-dagars behandling för pulmonell arteriell hypertension.

 

Penile erektion under sexuell stimulering orsakas av ökat penilblodflöde som uppstår vid avlivning av penisartärer och glatt muskel i corpus cavernosum. Detta svar medieras genom utsläpp av kväveoxid (NO) från nervterminaler och endotelceller, vilket stimulerar syntesen av cykliskt guanosinmonofosfat (mer allmänt känt som cyklisk GMP eller cGMP) i glatta muskelceller. cGMP slappnar av glatt muskler och ökar blodflödet till corpus cavernosum.

 

Inhiberingen av fosfodiesteras typ 5 (PDE5) ökar erektilfunktionen genom att öka mängden cGMP. Tadalafil (och sildenafil och vardenafil) hämmar PDE5. Eftersom sexuell stimulering krävs för att initiera det lokala penilutsläppet av kväveoxid, kommer dock tadalafils hämning av PDE5 inte att ha någon effekt utan direkt sexuell stimulation av penis. Den rekommenderade tadalafil-startdosen för de flesta män är 10 mg, tas vid behov före sexuell aktivitet (men inte mer än en gång dagligen). Dosen kan ökas till 20 mg eller minskas till 5 mg, per dess effekt och människans personliga tolerans för drogen. I juni 2007 godkände Europeiska kommissionen lågdos (2,5 mg och 5 mg) Cialis som används som en daglig ED-behandling.

 

Även om den finns tillgänglig sedan 2003 i doserna 5, 10, 20 mg, i slutet av 2008 / början av 2009 godkände USA: s FDA den kommersiella försäljningen av Cialis i 2,5 mg dosering som en en-dags behandling för ED. 2,5 mg dosen undviker tidigare doseringsbegränsningar vid högre doser. Priset på 5 mg och 2,5 mg är ofta lika, så vissa poäng gör och delar p-piller. [6] Både läkare och tillverkare varnar för att dela upp p-piller, särskilt eftersom det är enteriskt belagt och splittring kan påverka absorptionen.

 

Dessutom godkändes 40 mg tadalafil (Adcirca) 2009 i USA och Europa (och 2010 i Kanada och Japan) som en daglig behandling för att förbättra övningsförmågan hos patienter med pulmonell arteriell hypertension. Hos patienter med pulmonell arteriell hypertoni minskar lungvaskulär lumen som ett resultat av vasokonstriktion och vaskulär remodeling, vilket resulterar i ökat lungartärtryck och lungvaskulär resistans. Tadalafil antas öka kärlkärlsvätskning och lindra vaskulär remodeling, vilket sänker lungartärtrycket och lungvaskulär resistans. Rätt hjärtsvikt är den huvudsakliga konsekvensen av pulmonell arteriell hypertension.

 

Den 6 oktober 2011 godkände amerikanska FDA tadalafil för att behandla tecken och symtom på godartad prostatahyperplasi (BPH). BPH är ett tillstånd hos män där prostatakörteln förstoras, vilket hindrar urinflödesflödet. Symtom kan innehålla plötsliga uppmaningar att urinera (brådskande), svårighet att börja urinering (tvekan), en svag urinström och frekventare urinering - speciellt på natten. FDA har också godkänt tadalafil för behandling av både BPH och erektil dysfunktion (ED) där de två tillstånden existerar.

marknadsföring

I Förenta staterna avslappnade FDA reglerna om receptbelagd läkemedelsmarknadsföring 1997, vilket möjliggjorde reklam som riktar sig direkt till konsumenterna. [16] Lilly-ICOS anställde Grey Worldwide Agency i New York, en del av Grey Global Group, för att driva reklamkampanjen Cialis. [17] Marknadsförare för Cialis har utnyttjat sin större varaktighet jämfört med sina konkurrenter i reklam för drogen; Stuart Elliot från New York Times uttalade: "Den kontinuerliga närvaron av kvinnor i Cialis-annonser är en subtil signal att läkemedlet gör det lättare för dem att sätta takt med sina män, i motsats till det främst manliga bildspelet för Levitra och Viagra. "[17] Ikoniska teman i Cialis-annonser inkluderar par i badkar och slogan" När ögonblicket är rätt, kommer du att vara redo? "[17] Cialis-annonser var unika bland ED-drogerna i att nämna specifika ämnena. 18] Som ett resultat var Cialis-annonser också de första som beskriver biverkningarna i en annons, eftersom FDA kräver annonser med specifika uppgifter om biverkningar. En av de första Cialis-annonserna flyttade till Super Bowl 2004. [18] Bara några veckor före Super Bowl krävde FDA att fler möjliga biverkningar skulle kunna listas i annonsen, inklusive priapism. [18] Även om många föräldrar gjorde invändningar mot Cialis-annonsen, som luftades under Super Bowl, överstrålade Janet Jacksons halvtid "garderobsfel" Cialis. [18] I januari 2006 blev Cialis-annonserna tweaked, lägger till en läkare på skärmen för att beskriva biverkningar och bara springer annonser där mer än 90 procent av publiken är vuxna, slutar effektivt Super Bowl-annonser. [16] Under 2004 spenderade Lilly-ICOS, Pfizer och GlaxoSmithKline sammanlagt 373,1 miljoner dollar för att annonsera respektive Cialis, Viagra och Levitra. [18] Cialis har sponsrat många sportevenemang, bland annat America's Cup och PGA Tour, som en gång varit sponsor till PGA Tour Western Open-turneringen. [19]

 

Kontakta oss
Adress: HK: 6 / F, Fo Tan Industrial Center, 26-28 Au Pui Wan St, Fo Tan, Shatin, Hongkong Shenzhen: 8F, Fuxuan Building, No. 46, East Heping Rd, Longhua New District, Shenzhen, Kina Kina
Telefon: +852 6679 4580
 Fax:+852 6679 4580
 E-post:smile@ok-biotech.com
Shenzhen OK Biotech Technology Co, Ltd (SZOB)
Share: